Софосбувир и даклатасвир инструкция

Начиная с года, появилась возможность вылечить гепатит C генотипов в 4 раза дешевле, в раза быстрее и с меньшим количеством побочных эффектов, чем с помощью традиционной терапии интерфероном альфа и рибавирином. Таблетки Даклатасвир, в комплексе с Софосбувиром или Асунапревиром справляются с вирусом за 12 недель. При хроническом протекании с циррозом печени на начальной стадии — за 24 недели. В одной таблетке Даклатасвира содержится: активное вещество — Даклатасвира гидрохлорид.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Схема лечения препаратом Даклатасвир при Гепатите С

Молекулярная масса , В исследованиях с использованием репликонов ВГС значения эффективной концентрации ЕС 50 софосбувира против полноразмерных репликонов генотипов 1a, 1b, 2а, 3а и 4а ВГС составили 0,04; 0,11; 0,05; 0,05 и 0,04 мкмоля соответственно, а значения ЕС 50 софосбувира против химерных репликонов генотипа 1b, несущих последовательности NS5B из генотипов 2b, 5а или 6а, составили 0,—0, мкмоля.

Противовирусная активность софосбувира in vitro в отношении менее часто встречаемых генотипов 4, 5 и 6 была аналогичной активности в отношении генотипов 1, 2 и 3. В культуре клеток. Пониженная чувствительность к софосбувиру ассоциировалась с первичной мутацией ST в NS5B всех исследованных генотипов репликонов ВГС 1b, 2а, 2b, 3а, 4а, 5а и 6а. Рекомбинантная NS5B полимераза из генотипов 1b, 2а, 3а и 4а, экспрессирующая замену ST, продемонстрировала пониженную чувствительность к активному метаболиту софосбувира GS по сравнению с аналогичными полимеразами дикого типа.

В клинических исследованиях. Мутация ST, ответственная за устойчивость к софосбувиру, не определялась ни у одного из этих пациентов ни методом глубокого секвенирования, ни популяционного секвенирования.

Мутация ST возвратилась к дикому типу в течение следующих 8 нед и через 12 нед после прекращения терапии не определялась методом глубокого секвенирования. Изменений в фенотипической чувствительности к софосбувиру или рибавирину в изолятах пациентов с такими мутациями не обнаружено. Кроме того, мутации SR и LF определялись методом глубокого секвенирования во время лечения у пациента с частичным ответом на терапию перед трансплантацией.

Клиническая значимость этих данных неизвестна. Влияние исходных полиморфизмов ВГС на эффективность лечения. При анализе влияния исходных полиморфизмов на исход терапии не наблюдалась статистически значимая связь между наличием любого исходного варианта NS5B ВГС мутация ST и эффективностью лечения.

Перекрестная резистентность. Репликоны ВГС, экспрессирующие мутацию ST, отвечающую за устойчивость к софосбувиру, были полностью чувствительны к другим классам ЛС для лечения гепатита С. Софосбувир сохранял активность в отношении вирусов с мутациями LF и LF в гене полимеразы NS5B, связанными с устойчивостью к другим нуклеозидным ингибиторам.

Софосбувир полностью сохранял свою активность в отношении мутаций, связанных с резистентностью к другим противовирусным ЛС прямого действия с различными механизмами действия, таким как ненуклеозидные ингибиторы полимеразы NS5B, ингибиторы NS3 протеазы и ингибиторы NS5A. Эффективность софосбувира оценивалась в пяти исследованиях с участием пациентов в возрасте от 19 до 77 лет с хроническим гепатитом С ХГС , вызванным вирусами генотипов от 1 до 6.

Не установлена эффективность и безопасность применения софосбувира у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Данные отсутствуют. Активный метаболит, образующийся в гепатоцитах, не обнаруживается в плазме крови.

После приема внутрь софосбувир быстро всасывался, а его С mах в плазме крови достигалась через 0,5—2 ч вне зависимости от величины принятой дозы. С mах неактивного метаболита GS в плазме крови достигалась через 2—4 ч после приема софосбувира.

Прием софосбувира в однократной дозе со стандартизированной пищей с высоким содержанием жиров замедлял скорость всасывания софосбувира. Полнота всасывания софосбувира увеличивалась примерно в 1,8 раза, при этом наблюдалось незначительное влияние на С max. Прием пищи с высоким содержанием жиров не влиял на экспозицию неактивного метаболита GS Софосбувир не является субстратом печеночных транспортеров, включая переносящий органические анионы транспортный полипептид ОАТР 1В1 или 1В3.

Подвергаясь активной секреции почечными канальцами, неактивный метаболит GS не является ни субстратом, ни ингибитором почечных транспортеров, включая переносчики органических анионов OAT 1 или 3 или органических катионов ОСТ 2, белков множественной лекарственной резистентности MRP2 , P-gp , белка резистентности рака молочной железы BCRP или белка-переносчика MATE1.

Неактивный метаболит GS в минимальной степени связывается с белками плазмы крови человека. Софосбувир интенсивно метаболизируется в печени с формированием фармакологически активного нуклеозидного уридинового аналога трифосфата GS Метаболический путь активации включает последовательный гидролиз молекулы катепсином A или карбоксилэстеразой 1 и расщепление фосфорамидата нуклеотидсвязывающим белком 1 с гистидиновыми триадами HINT1 с последующим фосфорилированием путем биосинтеза пиримидинового нуклеотида.

Эти данные показывают, что почечный клиренс является основным путем выведения неактивного метаболита GS с преимущественной активной секрецией. Установлено, что при приеме натощак софосбувира в дозах от до мг AUC софосбувира и неактивного метаболита GS практически пропорциональны дозе. Параметры фармакокинетики софосбувира и неактивного метаболита GS у детей не установлены. Пожилые пациенты. У пациентов с ХГС показано, что в возрастном диапазоне от 19 до 75 лет возраст не оказывал клинически значимое влияние на экспозицию софосбувира и неактивного метаболита GS В рамках клинических исследований частота ответа у пациентов в возрасте от 65 лет и старше и у молодых пациентов были схожими.

Пол и раса. Не установлено клинически значимых различий в параметрах фармакокинетики софосбувира и неактивного метаболита в зависимости от пола и расы пациентов.

Почечная недостаточность. Однако данные показывают как минимум кратное и кратное увеличение экспозиции неактивного метаболита GS у пациентов с ХПН при приеме софосбувира за 1 ч до сеанса гемодиализа или через 1 ч после сеанса гемодиализа соответственно, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени не требуется изменение дозы препарата. Безопасность применения софосбувира не оценивали у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности и терминальной стадией почечной недостаточности см. Печеночная недостаточность. Популяционный анализ фармакокинетических данных у пациентов с ХГС показал, что цирроз не оказывал клинически значимое влияние на экспозицию софосбувира и неактивного метаболита GS У пациентов с печеночной недостаточностью легкой, умеренной и тяжелой степени не рекомендуется изменять дозу софосбувира.

Было показано, что эффективность лечения в виде быстрого вирусологического ответа коррелирует с величиной экспозиции софосбувира и неактивного метаболита GS Тем не менее, ни один из этих параметров не является основным суррогатным маркером для оценки эффективности СВ при применении терапевтической дозы мг.

Электрофизиология сердца. Воздействие софосбувира в дозе и мг в 3 раза выше рекомендованной на интервал QTc оценивалось в рандомизированном плацебо-контролируемом и с активным контролем моксифлоксацин мг 4-этапном перекрестном клиническом испытании с применением однократных доз у 59 здоровых субъектов.

В дозе, превышающей максимально рекомендуемую в 3 раза, софосбувир не оказывал клинически значимое влияние на увеличение интервала QTc. Фармакокинетические свойства софосбувира и его постоянно циркулирующего метаболита GS оценивались у здоровых взрослых добровольцев и пациентов с ХГС. После перорального применения софосбувира C max достигалась приблизительно в течение 0,5—2 ч независимо от величины дозы.

C max GS наблюдалась в интервале 2—4 ч после применения. Влияние пищи. Применение однократной дозы софосбувира одновременно с приемом пищи с высоким содержанием жиров не оказывало значительное влияние на C max и AUC 0—inf софосбувира. Экспозиция GS не зависела от приема пищи с высоким содержанием жиров.

Таким образом софосбувир можно применять независимо от приема пищи. Связывание GS с белками плазмы человека было минимальным. После однократного применения мг 14 C-софосбувира у здоровых добровольцев соотношение плазма-кровь для 14 C-софосбувира с радиоактивной меткой составило приблизительно 0,7.

Софосбувир экстенсивно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного трифосфатного нуклеозидного аналога GS Метаболический путь активации включает последовательный гидролиз карбоксильной группы эфирного фрагмента, катализируемый человеческим катепсином А или карбоксилэстеразой, и расщепление фосфорамидата нуклеотидсвязывающим белком 1 с гистидиновыми триадами HINT1 с последующим фосфорилированием по пути биосинтеза пиримидинового нуклеотида.

Дефосфорилирование приводит к образованию нуклеозидного метаболита GS, который не может быть эффективно рефосфорилирован и в условиях in vitro не обладает активностью в отношении ВГС. Эти данные свидетельствуют о том, что почечный клиренс является основным путем выведения для GS По данным популяционного фармакокинетического анализа, у субъектов, инфицированных ВГС, принадлежность к определенной расе не оказывала значимое клиническое влияние на экспозицию софосбувира и GS Не обнаружено клинически значимых различий в фармакокинетике софосбувира и GS у мужчин и женщин.

По данным популяционного фармакокинетического анализа, среди субъектов в возрасте 19—75 лет, инфицированных ВГС, не обнаружено клинически значимых различий в экспозиции софосбувира и GS У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Безопасность софосбувира у пациентов с тяжелой или терминальной стадией почечной недостаточности не установлена, и рекомендации по дозированию для этих групп пациентов отсутствуют.

Фармакокинетика софосбувира изучалась после 7 дней применения в дозе мг у ВГС-инфицированных субъектов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью классы B и C по Чайлд-Пью. По данным популяционного фармакокинетического анализа, у ВГС-инфицированных субъектов, цирроз не оказывал клинически значимое влияние на экспозицию софосбувира и GS У пациентов с легкой, умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью коррекция дозы софосбувира не рекомендуется.

Лечение хронического гепатита С у взрослых пациентов в комбинации с другими ЛС. Нет достаточных данных менее исходов беременностей о применении софосбувира во время беременности.

Необходимо избегать применения софосбувира во время беременности. Результаты доклинических исследований не обнаружили прямую или опосредованную репродуктивную токсичность софосбувира. Применение максимальных доз у крыс и кроликов не выявило влияние на внутриутробное развитие плода. Тем не менее, нельзя полностью оценить действие предельных концентраций софосбувира у животных и соотнести его с действием рекомендуемых клинических доз у человека.

Если одновременно с софосбувиром применяется рибавирин, применимы противопоказания к применению рибавирина во время беременности см. Женщины с сохраненным детородным потенциалом или их партнеры должны применять эффективные методы контрацепции в период лечения и после его окончания в течение необходимого периода времени, согласно рекомендациям при применении рибавирина см.

Неизвестно, проникают ли софосбувир и его метаболиты в грудное молоко человека, хотя в доклинических исследованиях установлена экскреция метаболитов с грудным молоком. Влияние на репродуктивную функцию. Данные о влиянии софосбувира на репродуктивную функцию человека отсутствуют. В исследованиях на животных не установлено неблагоприятное влияние на репродуктивную функцию.

Наиболее частые нежелательные лекарственные реакции HЛP , которые были зарегистрированы в ходе клинических исследований, соответствовали известному профилю безопасности рибавирина и пэгинтерферона альфа без повышения частоты или тяжести ожидаемых НЛР.

Софосбувир изучали в основном в комбинации с рибавирином в сочетании или без пэгинтерферона альфа. На фоне этой комбинированной терапии не идентифицированы НЛР, специфичные для софосбувира. Наиболее частыми НЛР, отмеченными у пациентов, получавших софосбувир и рибавирин, или софосбувир, рибавирин и пэгинтерферон альфа, были повышенная утомляемость, головная боль, тошнота и бессонница.

Ниже перечислены НЛР, идентифицированные при применении софосбувира в комбинации с рибавирином или софосбувира в комбинации с пэгинтерфероном альфа и рибавирином. НЛР сгруппированы по классам систем и органов и частоте возникновения. Пациенты, ожидающие трансплантации печени.

Профиль безопасности софосбувира и рибавирина у пациентов с ХГС, ожидающих трансплантации печени, был схожим с таковым у пациентов, получавших софосбувир и рибавирин в ходе клинических исследований. Описание отдельных НЛР Брадикардия и блокада сердца.

Следующие серьезные побочные реакции описаны в других разделах данного описания:. Так как клинические испытания проведены с различным набором условий, частота встречаемости побочных реакций, наблюдавшихся в этих исследованиях, может не совпадать с полученной в других исследованиях и наблюдаемой в клинической практике.

Профиль безопасности софосбувира основан на совокупности данных клинического испытания 3-й фазы как контролируемого, так и неконтролируемого , включавшего:. Последовательное перечисление приведено для облегчения восприятия, прямое сравнение результатов испытаний не производилось из-за различий в их дизайне.

В группах с применением софосбувира большинство побочных реакций, перечисленных выше, за исключением анемии и нейтропении, были 1-й степени тяжести.

Софосбувир SoviHep: инструкция по применению

Интернет-магазин Sofosbuvir-Su. Заказать курс терапии. Софосбувир SoviHep: инструкция по применению. Официальный представитель Zydus Heptiza в России. Бесплатная экспресс-доставка напрямую от производителя.

Лечение Гепатита С препаратами Sofosbuvir + Daklatasvir

Пишите нам: info lider-pharma. Уже не первый год в Индии выпускают лекарства, созданные по аналогии с препаратами от компании Gilead Sciences. Их основой является софосбувир и даклатасвир. Согласно многочисленным клиническим испытаниям, комбинация таких веществ позволяет одолеть гепатит С, причем даже не опасаясь рецидива недуга. Преимуществом применения индийских дженериков является целый перечень важных моментов:.

Даклатасвир (Daclatasvir)

Sofosbuvir Софосбувир и Daclatasvir Даклатасвир — активные вещества, являющиеся основой противовирусных медпрепаратов нового поколения, применяемых в лечении гепатита С. Были синтезированы в Америке несколько лет тому назад. Изначально они были выпущены в виде оригинальных лекарств Совальди и Даклинза, которые отличались не только эффективностью, но и слишком высокой стоимостью. Впоследствии, приблизительно через год, на фармацевтическом рынке появились и аналоговые препараты индийского производства. Они стоят намного дешевле, а значит доступные для широкой аудитории пациентов. Софосбувир и даклатасвир входят в состав моно и комбинированных медикаментов. В составе каждой таблетки находится 90 миллиграмм Даклатасвира и миллиграмм Софосбувира.

Даклатасвира гидрохлорид представляет собой вещество от белого до желтого цвета. Молекулярная масса ,88 свободное основание.

Даклатасвир Dacikast - инструкция по применению

Эти средства называют препаратами прямого действия. Viropack Страна……………………………. Египет Производитель………………. Marcyrl Состав …

Софосбувир — это новое лекарство против вируса гепатита С.

Молекулярная масса , В исследованиях с использованием репликонов ВГС значения эффективной концентрации ЕС 50 софосбувира против полноразмерных репликонов генотипов 1a, 1b, 2а, 3а и 4а ВГС составили 0,04; 0,11; 0,05; 0,05 и 0,04 мкмоля соответственно, а значения ЕС 50 софосбувира против химерных репликонов генотипа 1b, несущих последовательности NS5B из генотипов 2b, 5а или 6а, составили 0,—0, мкмоля. Противовирусная активность софосбувира in vitro в отношении менее часто встречаемых генотипов 4, 5 и 6 была аналогичной активности в отношении генотипов 1, 2 и 3. В культуре клеток. Пониженная чувствительность к софосбувиру ассоциировалась с первичной мутацией ST в NS5B всех исследованных генотипов репликонов ВГС 1b, 2а, 2b, 3а, 4а, 5а и 6а. Рекомбинантная NS5B полимераза из генотипов 1b, 2а, 3а и 4а, экспрессирующая замену ST, продемонстрировала пониженную чувствительность к активному метаболиту софосбувира GS по сравнению с аналогичными полимеразами дикого типа. В клинических исследованиях. Мутация ST, ответственная за устойчивость к софосбувиру, не определялась ни у одного из этих пациентов ни методом глубокого секвенирования, ни популяционного секвенирования. Мутация ST возвратилась к дикому типу в течение следующих 8 нед и через 12 нед после прекращения терапии не определялась методом глубокого секвенирования.

ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Софосбувир+Даклатасвир Побочные дествия

Комментариев: 5

  1. svakser:

    Валерий, это показатель примитивизма!

  2. monroe76:

    Марина, я лечу зубы по полису 10 лет в Москве–ни одна пломба не выпала!!!

  3. 853211-77:

    Милованова, а как же народными средствами лечились раньше, когда врачей не было.

  4. fortunaee:

    Алёнка 666, согласна с Вами. Как – то , после моей ,очередной “новомодной” стрижки ,мой супруг мне сказал что-то типа : “…ну вот вы все знаете, что нам ( мужчинам) нравятся женщины с длинными волосами, но все равно продолжаете стричься…” Хочу добавить, что это была моя последняя короткая стрижка .

  5. plaz125ma:

    -Халат есть ?