Метронидазол к какой группе антибиотиков относится

Метронидазол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Является синтетическим производным природного вещества азомицина, продуцируемого Streptomyces spp. Вещество рассматривалось как антипротозойный агент для лечения трихомониаза. Антибактериальный эффект был открыт случайно, когда в году у пациентки с трихомониазным кольпитом произошло излечение от бактериального гингивита.

Дорогие читатели! Наши статьи рассказывают о типовых способах решения проблем со здоровьем, но каждый случай носит уникальный характер.

Если вы хотите узнать, как решить именно Вашу проблему - начните с программы похудания. Это быстро, недорого и очень эффективно!


Узнать детали

Как правильно принимать антибиотики

Клиническая офтальмология. Медицинское обозрение. Метронидазол относится к препаратам группы 5—нитроимидазола 5—НИМЗ. Это высокоактивные антимикробные препараты широкого спектра действия для системного лечения инфекций, вызванных облигатными анаэробными бактериями, и ряда инфекционных заболеваний, вызванных простейшими. Кроме того, 5—НИМЗ активны также в отношении отдельных представителей факультативных анаэробов микроаэрофилов и соответственно проявляют эффективность в клинике при инфекциях, вызванных этими микроорганизмами.

По своим биологическим свойствам и механизму антимикробного действия 5—НИМЗ принципиально отличаются от производных имидазола с противогрибковой активностью. Имидазольные антимикотики имеют более сложное химическое строение, в структуре их молекулы в имидазольном цикле отсутствует нитро—группа или какие—либо другие заместители. Мать и дитя. В нашей базе более статей присоединяйтесь! Подписаться Условия использования Личный кабинет. Расширенный поиск.

РМЖ - Русский медицинский журнал. Follow rusmedjournal. О статье. Рубрика: Общие статьи. Автор: Падейская Е. Для цитирования: Падейская Е. Метронидазол — антимикробный препарат для лечения бактериальных и протозойных инфекций. В — гг. На первых этапах исследования у этих соединений была установлена только антипротозойная активность.

В г. Препарат до сих пор сохраняет высокую эффективность при этом инфекционном заболевании. Подробное изучение биологических и антимикробных свойств метронидазола установило также его высокую активность в отношении облигатных анаэробов. Клиническая эффективность метронидазола и специфика его антимикробного спектра действия определили в дальнейшем интенсивные поиски новых соединений в ряду аналогов метронидазола.

В итоге разработан ряд новых высокоэффективных препаратов, также с высокой активностью в отношении анаэробных бактерий и некоторых протозоа табл.

Все наиболее активные препараты этого ряда, применяющиеся в клинической практике, обязательно имеют нитро—группу в положении 5 имидазольного цикла, а некоторые различия в их биологических свойствах связаны с модификацией структуры заместителей по положениям 1 и 2 цикла. Структура этих заместителей определяет различие в физико—химических свойствах препаратов и соответственно — особенности их действия.

Препараты практически не различаются между собой по спектру и степени активности, ряд отличий связаны с фармакокинетическими и некоторыми токсикологическими свойствами, в частности — с взаимодействием с алкоголем и с разработанными лекарственными формами. Все препараты группы 5—НИМЗ — плохо растворимые соединения. С этим связаны трудности разработки инъекционных лекарственных форм. Вместе с тем высокая биодоступность и оптимальное распределение в организме позволяют в целом ряде случаев успешно применять 5—НИМЗ с целью системного действия перорально.

Метронидазол Метрогил — один из наиболее широко применяющихся в медицинской практике препаратов группы 5—НИМЗ. Он в равной мере широко используется в хирургической практике для лечения анаэробной инфекции, при протозойных инфекциях главным образом для лечения трихомониаза и в практике гастроэнтерологов в комбинированной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Для метронидазола разработано и наибольшее число лекарственных форм: для применения внутривенно, перорально, ректально, интравагинально, местно. Антимикробная активность и механизм антимикробного действия Активность в отношении облигатных анаэробных микроорганизмов и микроаэрофилов Метронидазол, как и другие 5—нитроимидазолы, активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных облигатных анаэробных бактерий, спорообразующих и неспорообразующих, а также в отношении анаэробных кокков.

Наибольшее значение имеет активность в отношении бактероидов, в первую очередь в отношении Bacteroides fragilis, и различных представителей Clostridium spp. К нитроимидазолам устойчивы штаммы Propinibacterium acnes. По действию на анаэробные бактерии метронидазол сопоставим с клиндамицином, защищенными b—лактамами амоксициллин—клавуланат, пиперациллин—тазобактам , несколько уступает карбапенемам меропенему, карбапенему, эртапенему и некоторым новым фторхинолонам с выраженной антианаэробной активностью.

Различие в активности зависит от свойств штаммов. Из микроаэрофилов факультативные анаэробы метронидазол активен в отношении Helicobacter spp. Кроме того, препарат проявляет активность в отношении Gardnerella vaginalis.

Спектр действия метронидазола в отношении анаэробных бактерий включает: — Bacteroides spp. Высокую активность препарат проявляет в отношении различных спорообразующих анаэробов Clostridium spp. Одновременно следует отметить, что выделяются некоторые высоко устойчивые штаммы, например, штаммы C.

В соответствии с активностью в отношении анаэробных бактерий метронидазол эффективен при лечении анаэробной инфекции, причем в клинической практике, как правило, наиболее широко среди 5—НИМЗ применяется именно метронидазол, хотя такие препараты, как тинидазол и орнидазол, не менее эффективны в отношении анаэробов.

Это связано с наличием лекарственной формы метронидазола для парентерального применения, необходимой в случаях тяжелой генерализованной инфекции различной локализации, когда этиологическим фактором являются и анаэробы. Менее изучена активность препаратов этой группы в отношении Helicobacter heilmanii; этот микроаэрофил достаточно редко является причиной указанных выше инфекционных процессов.

Метронидазол активен в отношении другого микроаэрофила — Gardnerella vaginalis. Эта активность имеет определенное значение в терапии бактериальных вагинозов, однако в первую очередь эффективность метронидазола при этой патологии связана с прямым действием на облигатную анаэробную флору, что приводит к нормализации экосистемы при вагинозе и, как следствие, создает неблагоприяные условия для размножения гарднерелл.

Активность в отношении возбудителей протозойных инфекций Среди возбудителей протозойных инфекций к метронидазолу чувствительны: Trichomonas spp. Более устойчивы штаммы Giardia lamblia. Метронидазол обеспечивает гибель трофозоидов G. При действии метронидазола и других 5—НИМЗ на протозоа степень активности зависит не только от действующей дозы препарата и чувствительности штамма, но и от экспозиции.

Особенности антимикробного спектра метронидазола и его антианаэробная и антипротозойная активность определяются особенностями механизма действия препаратов этой группы на микробную клетку. Механизм антимикробного действия Нитроимидазолы являются препаратами с бактерицидным и протистоцидным типом действия и относятся к ДНК—тропным соединениям с избирательной активностью в отношении микроорганизмов, имеющих ферментные системы — нитроредуктазы, способные восстанавливать нитрогруппу.

Эти препараты в отличие от большинства других антимикробных агентов проявляют свое действие только после трансформации в клетках бактерий или простейших. Нитроредуктазы катализируют процесс взаимодействия в микробной клетке белков группы ферридоксинов с нитросоединениями. После проникновения метронидазола в микробную клетку под действием нитроредуктаз в клетке образуются активные метаболиты 5—НИМЗ, которые оказывают бактерицидное и протистоцидное действие.

Активные восстановленные формы препаратов нарушают репликацию ДНК и синтез белка в микробной клетке. Этот процесс одновременно сопровождается образованием свободных радикалов, которые также оказывают повреждающее действие на ДНК.

Эти процессы приводят к гибели клетки. Восстановленные продукты и свободные радикалы и другие продукты трансформации выводятся из клетки.

Метронидазол характеризуются быстрым бактерицидным и протистоцидным действием. Диапазон бактерицидных концентраций в отношении штаммов В. Установлена зависимость бактерицидного эффекта от концентрации. Очень важно, что бактерицидные концентрации 5—НИМЗ существенно ниже тех, которые достигаются в организме в крови и тканях при терапевтических дозах препаратов, что обеспечивает высокую бактерицидную активность в инфицированном организме.

Существенным в механизме действия препаратов этой группы является и постантибиотический эффект ПАЭ. ПАЭ для метронидазола в отношении анаэробных бактерий в зависимости от действующей концентрации определяется в пределах до 3—х часов. Лекарственная резистентность, ее механизмы и клиническое значение У микроорганизмов может вырабатываться лекарственная резистентность к 5—НИМЗ, в том числе и к метронидазолу. Частота развития резистентности к метронидазолу и уровень этой устойчивости существенно различаются в зависимости от вида микроорганизма и от эффективности примененных доз и схем лечения.

Развитие устойчивости связано в первую очередь со снижением активности нитроредуктаз микробной клетки и с уменьшением внутриклеточной биотрансформации препаратов; снижаются образование комплексов с ДНК, процессы образования свободных радикалов и концентрация цитотоксических продуктов метаболизма.

Развитие устойчивости к метронидазолу, равно как и к другим антимикробным препаратам, может быть связано и с нарушением транспортных систем клетки снижение проницаемости клеточной стенки у анаэробов и микроаэрофилов и клеточной оболочки у протозола , включая феномен выброса.

Приобретенная лекарственная резистентность к метронидазолу пока еще не является клинической проблемой, так как в организме при правильных дозировках! Например, при оценке чувствительности штаммов бактерий группы В. У протозоа и облигатных анаэробных микроорганизмов устойчивость к метронидазолу и другим 5—НИМЗ, как правило, развивается относительно редко, тем не менее нельзя исключить наличие резистентных штаммов, и это следует иметь в виду при анализе причин неэффективности лечения.

Наибольшее клиническое значение имеет развитие устойчивости к 5—НИМЗ, в частности, к метронидазолу и тинидазолу, у Helicobacter pylori. Эти два препарата чаще всего наряду с ингибиторами протонной помпы, макролидами кларитромицином , амоксициллином или тетрациклином применяются в комплексной терапии язвенной болезни желудка с целью элиминации возбудителя, учитывая значение этого микроорганизма в патогенезе инфекций желудка и двенадцатиперстной кишки.

Мониторинг чувствительности H. При этом значительно медленнее нарастала устойчивость к кларитромицину. Фармакокинетика Метронидазол характеризуется оптимальными фармакокинетическими свойствами.

Это исключает необходимость широко использовать парентеральное введение, вместе с тем парентеральное введение необходимо при тяжелых формах анаэробной или смешанной аэробно—анаэробной инфекциях, при инфекции центральной нервной системы ЦНС , и при внекишечном амебиазе.

Это определяет значение инъекционной формы метронидазола. Метронидазол хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко, активно секретируется слюной и желудочным соком. При менингитах концентрация метронидазола в ликворе может соответствовать сывороточной. В этих случаях очень важна инъекционная форма метронидазола. Метронидазол достаточно медленно выводится из организма: его период полувыведения находится в пределах 6—10 ч. Следует помнить, что выведение препарата резко удлиняется у новорожденных и может достигать 25 ч.

Необходимо учитывать при курсовом лечении кумулирующий эффект. Продленное действие, хорошее проникновение в органы, ткани и биологические жидкости в сочетании с высокими сывороточными концентрациями и бактерицидной активностью позволяют в ряде случаев успешно проводить лечение ударной дозой однократно, что полностью исключает кумулятивный эффект. Препараты хорошо всасываются при введении ректально и интравагинально; это обосновывает показания к их применению в свечах и глобулях.

Одновременно при этих путях введения препараты оказывают и прямое местное действие на возбудителя. Метронидазол метаболизируется в печени.

Основными метаболитами являются гидроксипроизводные, которые характеризуются антианаэробной и антипротозойной активностью и так же медленно, как исходный препарат, выводятся из организма. Соответственно наблюдается усиление антимикробного эффекта совместное действие , хотя эти метаболиты несколько менее активны, чем исходный препарат.

Кроме активных, образуются и метаболиты, не обладающие антимикробным действием. Применение в клинике Высокая антианаэробная и антипротозойная активность в сочетании с благоприятной фармакокинетикой позволяет применять метронидазол практически при любой локализации инфекции.

Препарат является важным и высокоэффективным для лечения тяжелых генерализованных форм анэробной и смешанной аэробно—анаэробной инфекции, включая инфекцию ЦНС; широко используется для лечения протозойных инфекций; входит в комбинированные схемы лечения инфекций желудка и двенадцатиперстной кишки.

Для метронидазола разработано и наибольшее количество различных лекарственных форм — для применения перорально, внутривенно, ректально, интравагинально. Лечение различных форм гнойной—воспалительных процессов, вызванных анаэробными микроорганизмами Метронидазол показан в монотерапии при анаэробных инфекциях в широкой клинической практике достаточно редкая ситуация , но, как правило, наиболее часто применяется при смешанных аэробно—анаэробных инфекциях, в том числе при инфекциях: — кожи в том числе розовые и вульгарные угри , мягких тканей, суставов; — ЦНС, включая абсцессы мозга, менингит; — интраабдоминальных перитонит, внутрибрюшинный абсцесс, абсцесс печени, инфекции желчного пузыря ; — в области малого таза эндометрит, пельвиоперитонит, тубоовариальный абсцесс, инфекции после кесарева сечения, инфицированный аборт , при бактериальных вагинозах; — в колоректальной области; — дыхательных путей абсцесс легкого, эмпиема плевры, аспирационная пневмония ; — полости рта, околозубных тканей; — при эндокардитах; — а также при бактериемии, вызванной бактероидами в первую очередь Bacteroides fragilis.

Метронидазол

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis. Giardia intestinalis, Lamblia spp. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacleroides vulgatus , Fusobacterium spp.

Метронидазол – антимикробный препарат для лечения бактериальных и протозойных инфекций

Указанная в данном разделе информация предназначена исключительно для специалистов в области здравоохранения — медицинских и фармацевтических работников. Вы являетесь медицинским специалистом? Я даю свое согласие на обработку моих персональных данных. Любая полученная информация должна быть передана лечащему специалисту, возможны противопоказания. Экофурил , Микразим , Экофуцин , Фильтрум , Лактофильтрум. Этот раздел сайта содержит профессиональную специализированную информацию.

Метронидазол (Metronidazole)

Клиническая офтальмология. Медицинское обозрение. Метронидазол относится к препаратам группы 5—нитроимидазола 5—НИМЗ. Это высокоактивные антимикробные препараты широкого спектра действия для системного лечения инфекций, вызванных облигатными анаэробными бактериями, и ряда инфекционных заболеваний, вызванных простейшими. Кроме того, 5—НИМЗ активны также в отношении отдельных представителей факультативных анаэробов микроаэрофилов и соответственно проявляют эффективность в клинике при инфекциях, вызванных этими микроорганизмами. По своим биологическим свойствам и механизму антимикробного действия 5—НИМЗ принципиально отличаются от производных имидазола с противогрибковой активностью. Имидазольные антимикотики имеют более сложное химическое строение, в структуре их молекулы в имидазольном цикле отсутствует нитро—группа или какие—либо другие заместители.

Врачи предсказывают , что через несколько лет человечество может снова начать сначала борьбу с инфекционными заболеваниями. А все потому, что два самых ценных изобретения человечества в фармакологии - антибиотики и вакцины в просвещенном XXI веке оказались опутаны паутиной мифов и предубеждений.

Поиск на сайте. Анатомия и физиология ЖКТ. Болезни органов пищеварения KK93 и другие. Ожирение, похудение. Лекарственные средства. Нелекарственные средства.

Нитроимидазолы - синтетические АМП с высокой активностью в отношении анаэробных бактерий и возбудителей протозойных инфекций. В последующем были созданы тинидазол , орнидазол , секнидазол и др.

.

ВИДЕО ПО ТЕМЕ: Метронидазол Применение Показание

Комментариев: 3

  1. valta2008:

    Ольга, Как я с Вами согласен Оля ! Вы так точно подметили что некоторым да и думаю многим людям важно щётку пожёстще. На первом месте это конечно гигиена своего же здоровья. А если посмотреть с моральной стороны то для чистки грязного языка многим бы посоветовал щётку с металлической проволокой для профилактики дабы думать прежде чем говорить оскорбления в адрес близких друзей, родных ! Но может и это не помочь у кого язык длинный и злой ! Порой такое услышишь от человека что мама не горюй, а главное бывает что и не заслуженно а просто так ты попал не под настроение кому-то ! Вот таким бы я как раз посоветовал чистить по несколько раз в день самой жёсткой щёткой !

  2. manjiley:

    Уважаемые!!!вспомните себя, когда вас били и наказывали, что вы ощущали??? вкусно было???а теперь скажите, что вы уже всё забыли)))и кому вы врёте???себе????

  3. irina-bozhko:

    И я не могу оценить японок и филиппинок “во всех смыслах” И так глубоко сравнить их. Но доверяю вашему опыту. Придется принять на веру.